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Tratamiento farmacológico del asma. Datos actuales sobre el tratamiento farmacológico del asma bronquial. Tipos de fármacos y estrategias de tratamiento. febrero 8, 2010

Archivado en: Articulos cientificos — frmacossimpaticomimticos @ 3:24 am

TRATAMIENTO DEL ASMA

ESTE ES UN ARTICULO QUE TRATA SOBRE EL TRATAMIENTO FARMACOLOGICO DEL ASMA, HEMOS EXTRAIDO DE ESTE ARTICULO LA INFORMACION MÁS RELEVANTE ACERCA DE LOS MEDICAMENTOS SIMPATICOMIMETICOS. ESTE ARTICULO DE LA REVISTA THE NEW ENGLAND JOURNA OF MEDICINE FUE TRADUCIDO POR LA Dra. Marta Papponetti. Esp. Medicina Interna. Docente Aut. UBA. Editora Responsable Med. Interna de Intramed.

Alivio rápido

Los Agonistas Adrenérgicos ß (AAß) de acción corta administrados por vía inhalatoria son el tratamiento más efectivo para revertir rápidamente la obstrucción de la vía aérea y brindar el pronto alivio de los síntomas asmáticos. La mayoría de los AAß más usados son selectivos y de acción corta: albuterol (comúnmente conocido como salbutamol fuera de Estados Unidos), levalbuterol y pirbuterol.

Agonistas adrenérgicos ß de acción corta

Nombre del fármaco Forma farmacéutica Dosis Comentario
Albuterol (Salbutamol) Inhalador con dosificador (ID)


Solución para nebulizar

Tabletas de liberación
prolongada

Comprimidos

Jarabe

90μg/inhalación

0,63; 1,25 o 2,5 mg/vial;
5 mg/ml

4-8 mg

2-4 mg

2 mg/5 ml

El aerosol con CFC recién apareció en el mercado en diciembre de 2009 pero los inhaladores de albuterol con HFA ( no están disponible todavía
Levalbuterol ID-HFA

Solución para nebulizar

45 µg/ inhalación

0.31, 0.63 o 1.25 mg/vial

Esteroisómero simple derivado del salbutamol
Metaproterenol Solución para nebulizar

Compr. o jarabe

10 or 15 mg/vial;
50 mg/ml

10 o 20 mg; 10 mg/5 ml

Menor selectividad ß que el albuterol; en julio de 2008 se suspendió la fabricación del ID de metaproterenol.
Pirbuterol ID-CFC 200 μg / inhalación

ID: inhalador dosificador; CFC: clorofluorocarbono; HFA: hidrofluoroalcano

Los Agonistas Adrenergicos ß de acción corta se recomiendan solo para conseguir el alivio rápido de los síntomas (o antes de una exposición a desencadenantes conocidos del asma, especialmente el ejercicio). La práctica de utilizarlos antes de los corticosteroides inhalados para mejorar la liberación del corticoide a las vías aéreas inferiores ha sido abandonada por innecesaria. Del mismo modo, no hay necesidad de que los pacientes esperen más de 10-15 segundos entre las inhalaciones cuando están indicadas 2 o más dosis.

Fármaco Fórmula Dosis/puff µg Edad del paciente (años) Comentario
Beclometasona ID-HFA 40 y 80 > 5 Preparado como solución para aerosol, más que suspensión. Partículas más pequeñas
Budesonida IPS o solución para nebulizar IPS: 40 o 120Sol: 250 o 500 IPS: >6Sol: 1-8 Con contador de dosis
Ciclesonida ID-HFA 80 o 160 >= 12 Preparado como solución para aerosol; activado por estearasas de la vía aérea: aprobado para una aplicación por día
Flunisolida ID-CFC 20 > =6
Fluticasona ID-HFA o IPS ID-HFA: 44, 110 o 220;IPS: 50 o 100 > =4 ID e IPS con contador de dosis
Mometasona IPS 110 o 220 > =4 Aprobado para una aplicación diaria; con contador de dosis
Triamcinolona ID-CFC 75 > = 6 Con espaciador de pequeño volumen
En combinación con AAß AP   Budesonida   con formoterol   Fluticasona    Con salmeterol ID-HFA

ID-HFA o IPS

80 o 160 (con 4,5 µg formoterol)

ID-HFA: 45, 115 o 230 (con 21 µg salmeterol; IPS: 100, 250 o 500 (con 50 µg salmeterol)

> = 12

ID-HFA: > =12

IPS: > =4

Con contador de dosis. 2 puffs 2 veces por día

ID-HFA: 2 puffs 2 veces/día; IPS: 1 puff 2 veces/día. Con contador de dosis.

CFC: clorofluorocarbono; ID: inhalador dosificador; IPS: inhalador de polvo seco; HFA: hidrofluoroalcano

En los pacientes con obstrucción de la vía aérea moderada a grave, los AAß de acción corta en dosis muy elevadas (hasta 4.000 µg de salbutamol por dosis del inhalador dosificado) provocan una curva lineal de la curva logaritmo de la dosis-respuesta.

Los efectos colaterales simpaticomiméticos son comunes y dependientes de la dosis: temblor, ansiedad, palpitaciones y taquicardia (pero no hipertensión); una pequeña dosis disminuye el potasio y el magnesio séricos a niveles detectables. Sin embargo, a las dosis usuales, (2 inhalaciones por administración) estos efectos son infrecuentes. Aunque en los pacientes que reciben beta-bloqueantes la efectividad de los AAß puede estar disminuida, estos broncodilatadores no están contraindicados. Su indicación depende del costo a largo plazo y de las preferencias del médico. El pirbuterol solo se expende en envases con inhalador dosificador. El levalbuterol fue desarrollado con el propósito de evitar los efectos colaterales pero en la práctica no hay diferencias importantes con el albuterol.

En la actualidad, se está tratando de abandonar el uso de los broncodilatadores AAß en comprimidos o líquido para ingerir porque comienzan a actuar más tarde, son menos potentes y se asocian más frecuentemente con efectos colaterales, comparados con los inhalados de acción corta.

Un enfoque terapéutico moderno para el manejo del asma, todavía no adoptado en Estados Unidos, para el alivio de los síntomas, combina un AAß de acción corta con un corticosteroide en un solo dispositivo, administrado a demanda con muy buenos resultados. El formoterol es un broncodilatador agonista ß de acción prolongada con un comienzo de acción rápido, que combinado con un corticosteroide permite el tratamiento de rescate y mantenimiento. Todavía falta establecer la seguridad de este tratamiento en diversas poblaciones de pacientes.

Broncodilatadores agonistas ß de acción prolongada inhalados

El salmeterol y el formoterol han reemplazado a los antiguos broncodilatadores de acción prolongada como el albuterol de liberación lenta administrado por vía oral y la teofilina. Son broncodilatadores potentes (con un efecto broncodilatador similar al de los AAß de acción corta), que poseen una actividad sostenida durante más de 12 horas y, debido a su elevado grado de especificidad adrenérgica tienen pocos efectos secundarios (generalmente estimulación simpaticomimética, como calambres musculares ocasionales y taquicardia. No poseen interacciones con alimentos o medicamentos como lo tiene la teofilina, y la toxicidad por sobredosis es extremadamente rara, en contraste con la sobredosis de teofilina.

Como los AAß de acción corta, el uso regular de los AAß de acción prolongada provoca solo una pequeña taquifilaxia para el efecto broncodilatador máximo y la duración de la acción de esos fármacos. Por el contrario, el efecto broncoprotector de los AAß de acción prolongada (por ej., inhibición de la broncoconstricción inducida por el ejercicio) disminuye con el uso regular, un efecto farmacológico contrario no muy bien explicado. Con raras excepciones, el alivio rápido otorgado por los AAß de acción corta no desaparece por el uso regular de los agonistas de acción prolongada. En algunos pacientes, la variación de la estructura de los receptores adrenérgicos ß, determinada por los polimorfismos genéticos, comunes en la población estadounidense (15-20%), puede limitar su efectividad.

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