Simpaticomimetic's Blog

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Tratamiento farmacológico del asma. Datos actuales sobre el tratamiento farmacológico del asma bronquial. Tipos de fármacos y estrategias de tratamiento. febrero 8, 2010

Filed under: Articulos cientificos — frmacossimpaticomimticos @ 3:24 am

TRATAMIENTO DEL ASMA

ESTE ES UN ARTICULO QUE TRATA SOBRE EL TRATAMIENTO FARMACOLOGICO DEL ASMA, HEMOS EXTRAIDO DE ESTE ARTICULO LA INFORMACION MÁS RELEVANTE ACERCA DE LOS MEDICAMENTOS SIMPATICOMIMETICOS. ESTE ARTICULO DE LA REVISTA THE NEW ENGLAND JOURNA OF MEDICINE FUE TRADUCIDO POR LA Dra. Marta Papponetti. Esp. Medicina Interna. Docente Aut. UBA. Editora Responsable Med. Interna de Intramed.

Alivio rápido

Los Agonistas Adrenérgicos ß (AAß) de acción corta administrados por vía inhalatoria son el tratamiento más efectivo para revertir rápidamente la obstrucción de la vía aérea y brindar el pronto alivio de los síntomas asmáticos. La mayoría de los AAß más usados son selectivos y de acción corta: albuterol (comúnmente conocido como salbutamol fuera de Estados Unidos), levalbuterol y pirbuterol.

Agonistas adrenérgicos ß de acción corta

Nombre del fármaco Forma farmacéutica Dosis Comentario
Albuterol (Salbutamol) Inhalador con dosificador (ID)


Solución para nebulizar

Tabletas de liberación
prolongada

Comprimidos

Jarabe

90μg/inhalación

0,63; 1,25 o 2,5 mg/vial;
5 mg/ml

4-8 mg

2-4 mg

2 mg/5 ml

El aerosol con CFC recién apareció en el mercado en diciembre de 2009 pero los inhaladores de albuterol con HFA ( no están disponible todavía
Levalbuterol ID-HFA

Solución para nebulizar

45 µg/ inhalación

0.31, 0.63 o 1.25 mg/vial

Esteroisómero simple derivado del salbutamol
Metaproterenol Solución para nebulizar

Compr. o jarabe

10 or 15 mg/vial;
50 mg/ml

10 o 20 mg; 10 mg/5 ml

Menor selectividad ß que el albuterol; en julio de 2008 se suspendió la fabricación del ID de metaproterenol.
Pirbuterol ID-CFC 200 μg / inhalación

ID: inhalador dosificador; CFC: clorofluorocarbono; HFA: hidrofluoroalcano

Los Agonistas Adrenergicos ß de acción corta se recomiendan solo para conseguir el alivio rápido de los síntomas (o antes de una exposición a desencadenantes conocidos del asma, especialmente el ejercicio). La práctica de utilizarlos antes de los corticosteroides inhalados para mejorar la liberación del corticoide a las vías aéreas inferiores ha sido abandonada por innecesaria. Del mismo modo, no hay necesidad de que los pacientes esperen más de 10-15 segundos entre las inhalaciones cuando están indicadas 2 o más dosis.

Fármaco Fórmula Dosis/puff µg Edad del paciente (años) Comentario
Beclometasona ID-HFA 40 y 80 > 5 Preparado como solución para aerosol, más que suspensión. Partículas más pequeñas
Budesonida IPS o solución para nebulizar IPS: 40 o 120Sol: 250 o 500 IPS: >6Sol: 1-8 Con contador de dosis
Ciclesonida ID-HFA 80 o 160 >= 12 Preparado como solución para aerosol; activado por estearasas de la vía aérea: aprobado para una aplicación por día
Flunisolida ID-CFC 20 > =6
Fluticasona ID-HFA o IPS ID-HFA: 44, 110 o 220;IPS: 50 o 100 > =4 ID e IPS con contador de dosis
Mometasona IPS 110 o 220 > =4 Aprobado para una aplicación diaria; con contador de dosis
Triamcinolona ID-CFC 75 > = 6 Con espaciador de pequeño volumen
En combinación con AAß AP   Budesonida   con formoterol   Fluticasona    Con salmeterol ID-HFA

ID-HFA o IPS

80 o 160 (con 4,5 µg formoterol)

ID-HFA: 45, 115 o 230 (con 21 µg salmeterol; IPS: 100, 250 o 500 (con 50 µg salmeterol)

> = 12

ID-HFA: > =12

IPS: > =4

Con contador de dosis. 2 puffs 2 veces por día

ID-HFA: 2 puffs 2 veces/día; IPS: 1 puff 2 veces/día. Con contador de dosis.

CFC: clorofluorocarbono; ID: inhalador dosificador; IPS: inhalador de polvo seco; HFA: hidrofluoroalcano

En los pacientes con obstrucción de la vía aérea moderada a grave, los AAß de acción corta en dosis muy elevadas (hasta 4.000 µg de salbutamol por dosis del inhalador dosificado) provocan una curva lineal de la curva logaritmo de la dosis-respuesta.

Los efectos colaterales simpaticomiméticos son comunes y dependientes de la dosis: temblor, ansiedad, palpitaciones y taquicardia (pero no hipertensión); una pequeña dosis disminuye el potasio y el magnesio séricos a niveles detectables. Sin embargo, a las dosis usuales, (2 inhalaciones por administración) estos efectos son infrecuentes. Aunque en los pacientes que reciben beta-bloqueantes la efectividad de los AAß puede estar disminuida, estos broncodilatadores no están contraindicados. Su indicación depende del costo a largo plazo y de las preferencias del médico. El pirbuterol solo se expende en envases con inhalador dosificador. El levalbuterol fue desarrollado con el propósito de evitar los efectos colaterales pero en la práctica no hay diferencias importantes con el albuterol.

En la actualidad, se está tratando de abandonar el uso de los broncodilatadores AAß en comprimidos o líquido para ingerir porque comienzan a actuar más tarde, son menos potentes y se asocian más frecuentemente con efectos colaterales, comparados con los inhalados de acción corta.

Un enfoque terapéutico moderno para el manejo del asma, todavía no adoptado en Estados Unidos, para el alivio de los síntomas, combina un AAß de acción corta con un corticosteroide en un solo dispositivo, administrado a demanda con muy buenos resultados. El formoterol es un broncodilatador agonista ß de acción prolongada con un comienzo de acción rápido, que combinado con un corticosteroide permite el tratamiento de rescate y mantenimiento. Todavía falta establecer la seguridad de este tratamiento en diversas poblaciones de pacientes.

Broncodilatadores agonistas ß de acción prolongada inhalados

El salmeterol y el formoterol han reemplazado a los antiguos broncodilatadores de acción prolongada como el albuterol de liberación lenta administrado por vía oral y la teofilina. Son broncodilatadores potentes (con un efecto broncodilatador similar al de los AAß de acción corta), que poseen una actividad sostenida durante más de 12 horas y, debido a su elevado grado de especificidad adrenérgica tienen pocos efectos secundarios (generalmente estimulación simpaticomimética, como calambres musculares ocasionales y taquicardia. No poseen interacciones con alimentos o medicamentos como lo tiene la teofilina, y la toxicidad por sobredosis es extremadamente rara, en contraste con la sobredosis de teofilina.

Como los AAß de acción corta, el uso regular de los AAß de acción prolongada provoca solo una pequeña taquifilaxia para el efecto broncodilatador máximo y la duración de la acción de esos fármacos. Por el contrario, el efecto broncoprotector de los AAß de acción prolongada (por ej., inhibición de la broncoconstricción inducida por el ejercicio) disminuye con el uso regular, un efecto farmacológico contrario no muy bien explicado. Con raras excepciones, el alivio rápido otorgado por los AAß de acción corta no desaparece por el uso regular de los agonistas de acción prolongada. En algunos pacientes, la variación de la estructura de los receptores adrenérgicos ß, determinada por los polimorfismos genéticos, comunes en la población estadounidense (15-20%), puede limitar su efectividad.

 

¿Son reversibles los efectos neurotóxicos de las drogas de síntesis? febrero 7, 2010

Filed under: Articulos cientificos — frmacossimpaticomimticos @ 4:45 am

En el siguiente articulo se puede observar que tratan de darle una respuesta a la pregunta ¿ si son reversibles los efectos neurotóxicos de las drogas de síntesis?.

En las sociedades desarrolladas actuales son millones las personas que en situaciones de ocio y diversión consumen drogas de síntesis habitualmente. Suelen hacerlo porque estas sustancias aumentan la empatía y despiertan un deseo de estar y/o hablar con otra gente en un estado emocional de cercanía que no se da con otras drogas químicamente similares. Sin embargo ellos plantean que la suspensión de la administración de esas drogas hace que, a largo plazo, haya un nuevo crecimiento de las dañadas terminaciones finas, pero con un patrón de reinervación distinto al que originalmente había. Es probable que en humanos ocurra un proceso parecido, puesto que esto ocurren en primates no humanos. Tampoco conocemos las consecuencias psicológicas a largo plazo del daño neurotóxico que causan las drogas de síntesis en humanos incluida, en su caso, una posible reinervación de las terminaciones serotoninérgicas, si se abandona durante un tiempo considerable el consumo. Pero es sabido que la serotonina es un neurotransmisor implicado en números procesos cognitivos y emocionales y puede que sean la causa de las disfunciones psicológicas mantenidas que muestran los que han consumido drogas de síntesis.

 

Distribución de los receptores adrenérgicos y sus acciones al ser estimulados febrero 5, 2010

Filed under: Informacion general — frmacossimpaticomimticos @ 5:41 am

MAS INFORMACION SOBRE FARMACOS SIMPATICOMIMETICOS!! ESPERO NOS SIRVA MUCHO!!!

Tipo Tejido Acciones

α1

La mayor parte del músculo liso vascular (inervado) Contracción
Músculo dilatador pupilar Contracción (dilata la pupila)
Músculo liso pilomotor Piloerección
Próstata Contracción
Corazón Aumenta la fuerza de contracción

α2

Plaquetas Agregación
Terminaciones nerviosas adrenérgicas y colinérgicas Inhibe la liberación del trasmisor
Algunos músculos lisos- vasculares Contracción
Lipocitos Inhibición de la lipólisis
β1 Corazón Aumenta la fuerza y frecuencia de la contracción

β2

Músculo liso respiratorio, uterino y vascular Promueve la relajación del músculo liso
Músculo esquelético Promueve la captación de potasio
Hígado humano Activa la glucogenólisis

β3

Lipocitos Activa la lipólisis
 

Clasificación de Drogas simpaticomiméticas según los receptores que estimulan

Filed under: Informacion general — frmacossimpaticomimticos @ 5:33 am

AQUI LES VA UN PEQUEÑO RESUMEN DE LAS DROGAS SIMPATICOMIMETICAS, CLASIFICADAS PARA QUE SE NOS VAYAMOS  ENTENDIENDO MAS FACIL!!!

1. Estimulantes Adrenérgicos alfa (predominantemente):

a. Noradrenalina

b. Metaraminol

c. Etilfenadrina

d. Fenilfedrina

e. Nafazonlina

f. Xilometazolina

g. Foledrina

h. Tiramina

i. Metoxamina

2. Estimulantes Adrenérgicos alfa y beta:

a. Adrenalina

b. Dopamina

c. Efedrina

d. Anfetamina

e. Metanfetamina

3. Estimulantes  Adrenérgicos beta (predominantemente):

a. Estimulantes β1 y β2:

Isoproterenol

Isoxuprina

Bametano

b. Estimulantes β1 (predominantemente):

Dobutamin

c. Estimulantes β2 (predominantemente):

Orciprenalina

Salbutamol

Fenoterol

Terbutalina

Clembuterol

Procaterol

 

Epinefrina con Dexametasona febrero 4, 2010

Filed under: Articulos cientificos — frmacossimpaticomimticos @ 4:42 pm
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Epinefrina con dexametasona

ESTe articulo nos habla de como trae beneficios el uso conjunto de la Epinefrina con la Dexametasona en la bronquiolitis, y si trae consecuencias al paciente al usarlo

 

Para REcordar!!!

Filed under: Informacion general — frmacossimpaticomimticos @ 7:18 am

Estos son algunos de los simpaticomiméticos que podemos encontrar y son los más conocidos. Este pequeño resumen nos servira para entender de mejor manera los articulos publicados en este blog

¿QUÉ SON SIMPATICOMIMÉTICOS?

Estos son fármacos que imitan la acción de la noradrenalina y la adrenalina, induciendo respuestas similares a las producidas por la estimulación de las fibras postganglionares simpáticas. Se les llama también agonistas adrenérgicos.

SIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN DIRECTA

Fármacos agonistas de la noradrenalina que actúan directamente sobre los receptores adrenérgicos (alfa o beta). Los fármacos naturales usados son las catecolaminas naturales adrenalina y noradrenalina; mientras que, los medicamentos sintéticos usados actualmente son isoprenalina (o isoproterenol) el salbutamol, terbutalina; la dobutamina; la fenilefrina y nafazolina.

Fármacos Acción de el cuerpo
Naturales Adrenalina – Al actuar sobre el receptor alfa 1 produce vasoconstricción periférica (lo que conlleva que aumente la tensión arterial);

– Sobre beta 1 se estimula la función cardíaca; sobre beta 2, vasodilatación coronaria y del sistema muscular (da lugar a una disminución de la tensión arterial). En conjunto se produce un aumento de la tensión arterial, es decir, predomina la hipertensión. Además la adrenalina, al actuar sobre el receptor beta 2 produce broncodilatación. Aparte de esto eleva la glucemia.

Noradrenalina Actúa sobre los receptores alfa y beta: carece de actividadad beta 2 (o tiene afinidad mínima), posee actividad beta 1 cardíaca y es un potente activador alfa.

Sintéticos

Isoprenalina Sus acciones se caracterizan por depender de manera casi exclusiva de la activación de los adrenoceptores beta 1 y beta 2. Su escasa acción alfa se manifiesta sólo en presencia de bloqueo beta.
Salbutamol Actúa sobre los receptores beta 2 con un pequeño grado de estimulación de beta 1 con acción broncodilatadora.
Terbutalina Su acción es broncodilatadora y actúa sobre los receptores beta 2 con un pequeño grado de estimulación de beta 1
Dobutamina Estimula la función cardíaca actuando sobre los receptores beta 1
Fenilefrina Actúan sobre los receptores beta 1 y cuya acción es vasoconstrictora.
Nafazolina Actúan sobre los receptores beta 1 y cuya acción es vasoconstrictora.

SIMPATICOMIMÉTICOS DE ACCIÓN INDIRECTA

Son medicamentos que actúan indirectamente en los terminales presinápticos. Son fármacos que actúan al nivel del SNC, no al nivel del SN periférico.Lo forman la cocaína, los antidepresivos tricíclicos, la tiramina y la efedrina.
Cocaína: inhibe la recaptación de la noradrenalina. La noradrenalina se sigue liberando, no vuelve a la célula y se queda permanentemente activando los receptores, por lo que aumenta la actividad simpática.

EFECTOS INDESEABLES DE LOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS

Al tomar fármacos simpaticomiméticos, éstos pueden producir hiperactividad adrenérgica, y  à es la causa de todos.

Taquicardia y arritmias.

Necrosis local por una vasoconstricción muy fuerte.

Temblor fino muscular.

Incremento de la glucosa.

Hemorragias cerebrales o en otros tejidos por la hipertensión marcada.

Interacciones con: IMAO, inhibidores de la recaptación (entre otros).

 

Obesidad

Filed under: Articulos cientificos — frmacossimpaticomimticos @ 6:51 am

Articulo_Tratamiento farmacolgico obesidad

Este es un Articulo que trata sobre los medicamentos que se pueden utilizar para la obesidad como tratamiento coadyuvante a la cirugia, dieta y ejercicio. Uno de los medicamentos aprobados por la FDA para esta patología es la SIBUTRAMINA, siendo esta una amina simpaticomimetica que ejerce su acción farmacológica al interferir con la recaptación de serotonina y noradrenalina en la terminación nerviosa presináptica, por lo que se elevan las concentraciones de éstas en el encéfalo.